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【药化高频考点 48】磺胺类药物的构效关系及其代表药物
1．磺胺类药物的构效关系
（1）对氨基苯磺酰胺为必需结构，即苯环上的氨基与磺酰氨基必须处在对位，在邻位或间位无抑菌作用。（2）芳氨基上的取代基对抑菌活性有较大的影响（3）磺酰氨基上 N-单取代化合物可使抑菌作用增强，N，N-双取代化合物一般丧失活性（4）该类药物的酸性解离常数(pKa)与抑菌作用强度有密切的关系，当pKa值在6．5~7．0时，抑菌作用最强2．磺胺嘧啶的化学结构、临床应用
磺胺嘧啶（Sulfadiazine）可透过血-脑屏障，进入脑脊液的浓度超过血药浓度一半可达到治疗浓度
临床上用于脑膜炎双球菌、肺炎球菌、淋球菌感染的治疗，是治疗流行性脑膜炎的首选药。3．磺胺甲噁唑的化学结构、临床应用、化学合成
磺胺甲噁唑（sulfamethoxazole ，SMZ）又名新诺明（Sinomin），抗菌谱广，抗菌作用强，但是吸收或排泄缓慢，一次给药后有效药物浓度可维持 10-24 小时。可与抗菌增效剂甲氧苄啶按 5︰1 配伍合用，抗菌活性增强。化学合成如下：
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